Artemisinin (udtales / ɑ ː tə'misinən /) er et lægemiddel til behandling af multiresistente stammer af falciparummalaria. De sammensatte (en sesquiterpene lakton) er isoleret fra planten Artemisia annua. Ikke alle planter af denne art indeholder artemisinin. Tilsyneladende er det kun produceres, når anlægget er underkastet visse betingelser, mest sandsynligt biotiske eller abiotiske stress. Det kan syntetiseres fra artemisin-syre. Det stof stammer fra en urt, der anvendes i traditionel kinesisk medicin, selvom det er normalt kemisk modificeret og kombineret med andre lægemidler.
Brug af stoffet i sig selv som monoterapi udtrykkeligt er afskrækket af World Health Organization, som der har været tegn på, at malaria parasitter er ved at udvikle resistens over for lægemidlet. Kombinationsbehandlinger, der omfatter artemisinin er de foretrukne behandling af malaria og er både effektiv og veltolereret i patienter. Det stof er også undersøgt som en behandling for kræft.
Artemisinin Historie
Artemisia er blevet brugt af kinesiske helsekosteksperter for mere end tusind år i behandlingen af mange sygdomme, såsom hud sygdomme og malaria. De tidligste rekord daterer sig tilbage til 200 f.Kr., i "Fifty-to recepter" udgravet fra Mawangdui Han-dynastiet Tombs. Dens malaria Ansøgningen blev første gang beskrevet i Zhouhou Beji Fang ("The Handbook of forskrifter for Hastende"), redigeret i midten af det fjerde århundrede af Ge Hong. I 1960'erne et forskningsprogram blev nedsat af den kinesiske hær til at finde en passende behandling af malaria. I 1972, i løbet af denne forskning, Tu Youyou (kinesisk:. Artemisia annua (årlig malurt) Det stof hedder QinghaosuChinese:). I kinesiske Det var en af mange kandidater og derefter testes af kinesiske forskere fra en liste med næsten 200 traditionel kinesisk medicin til behandling af malaria. Det var den eneste, der var effektiv, men det blev konstateret, at det ryddet malaria parasitter fra deres kroppe hurtigere end nogen anden medicin i historien. Artemisia annua er en fælles urt og er blevet fundet i mange dele af verden, herunder langs Potomac-floden, i Washington, DC opdagede artemisinin i bladene af.
Billeder af de originale videnskabelige artikler er tilgængelige online, og en bog, Zhang Jianfang, "Late Rapport - Registrering af Projekt 523 og den forskning og udvikling af Qinghaosu", Yangcheng Evening News Publisher 2007), blev offentliggjort i 2006, der registrerer historie opdagelsen.
Det forblev stort set ukendt for resten af verden for omkring ti år, indtil der foreligger resultater blev offentliggjort i en kinesisk medicinsk tidsskrift. I rapporten blev mødt med skepsis i starten, fordi den kinesiske havde udokumenterede påstande om at have fundet behandlinger for malaria før. Hertil kommer, dukkede den kemiske struktur af artemisinin, især peroxid, at være for ustabil til at være en levedygtig stof.
Artemisinin Kræftbehandling
Artemisinin er under tidlig forskning og forsøg til behandling af kræft, primært af forskere ved University of Washington. Artemisinin har et peroxidtal lacton gruppe i sin struktur. Det menes, at når peroxid kommer i kontakt med høje jern koncentrationer (almindeligt i kræftceller), molekylet bliver ustabilt og frigiver reaktive ilt arter. Det har vist sig at reducere angiogenesisvascular endotelial vækstfaktor i nogle vævskulturer. og udtryk for Rent syntetiske analoger
At afhjælpe den nuværende mangel på blade af Artemisia annua, har forskerne søgt efter en måde at udvikle artemisinin kunstigt i laboratoriet. En 2006 papir i Nature fremlagt en gensplejset gær, der kan syntetisere en forløber kaldet artemisin-syre, som kan være kemisk konverteres til artemisinin. Det stof kaldet OZ-277 (også kendt som RBx11160), udviklet af Jonathan Vennerstrom ved University of Nebraska, har vist sig at være endnu mere effektiv end den naturlige produkt i test-tube forsøg. En seks måneders forsøgsperiode af lægemidlet på mennesker i Thailand blev startet i januar 2005. Der er også planer om at få planten vokser i andre dele af verden uden for Vietnam og Kina (Kenya, Tanzania, Madagaskar).
Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: "Hæmning af kvæg linse glutathion S-transferaser af hematin, bilirubin, og bromosulfophthalein". Lens Eye Giftig Res. 8, 431-440, 1991 Lai, H., Singh, N.: "artemisinin og kræft", Cancer Letters, 91:41-46, 1995
Lai, H., Singh, N.: "artemisinin og kræft", International Journal of Oncology 18:767-772, 2001 ved Efferth et.al. og Life Sciences, november 2002 |