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Artemisinina è uccidere selettivamente le cellule tumorali, mentre le cellule normali illeso
University of Washington

I ricercatori dell'Università di Washington hanno mescolato il passato con il presente nella lotta contro il cancro, la sintesi di una nuova e promettente composto da un antica medicina cinese, l'appetito rapace le cellule del cancro 'per il ferro, in modo che ci si rivolge.

La sostanza, artemisinina, è derivato dalla pianta di assenzio ed è stato in Cina fin dai tempi antichi per trattare la malaria. Un precedente lavoro di Henry Lai e Narendra Singh, sia Bioingegneria UW indicato che artemisinina sola poteva uccidere selettivamente le cellule tumorali, mentre le cellule normali illeso.

Il nuovo composto appare per migliorare in modo significativo, che la selettività mortale, secondo un nuovo studio in un recente numero di Life Sciences. In aggiunta a Lai e Singh, co-autori includono Tomikazu Sasaki e Archna Messay, entrambe le farmacie UW.

"Di per sé, artemisinina è circa 100 volte più selettivo per uccidere le cellule del cancro, a differenza delle cellule normali", ha detto Lai. "In questo studio, il nuovo composto artemisinina è 34.000 volte più potente nell'uccidere le cellule del cancro, a differenza dei loro cugini normale. Pertanto, la codifica è sembra essere notevolmente aumentato l'efficacia di artemisinina al cancro che uccide le proprietà".

La sostanza è stato sviluppato sotto licenza di Chongqing Holley Holding e Holley Pharmaceuticals, la sua controllata americana, per il possibile uso sugli esseri umani. Anche se il composto è promettente, dicono i funzionari, l'uso possibile per gli esseri umani è ancora lontana.

Nello studio, i ricercatori hanno esposto le cellule di leucemia umana e globuli bianchi alla sostanza. Mentre le cellule di leucemia è morto presto, i globuli bianchi sono rimasti sostanzialmente illeso.

Il trucco per il composto di efficacia, secondo Lai sembra, l'uso della funzione, come ad esempio le cellule tumorali.

Perché si moltiplicano così rapidamente che le cellule tumorali più bisogno di più di ferro rispetto a quelle normali, la replicazione del DNA. Per facilitare questo, le cellule tumorali hanno prese sulla loro superficie, noto anche come recettori della transferrina, in cui più di altre cellule. Questi recettori permette di trasporto rapido nella cella della transferrina, ferro-proteina che si trova nel sangue.

Nel preparare il composto, i ricercatori artemisinina legato alla transferrina a livello molecolare. La combinazione delle due componenti è uno sciocco la cellula tumorale.

"Noi lo chiamiamo un cavallo di Troia, perché la cellula tumorale transferrina riconosce come naturale, la proteina innocua," Lai ha detto. "Così la cellula è la connessione, non sapendo che una bomba - artemisinina nascosto - al suo interno."

Una volta all'interno della cellula, l'artemisinina reagisce con il ferro da stiro, riproduzione sostanze chimiche altamente reattive denominate "radicali liberi". L'attacco dei radicali liberi e altre molecole nella membrana cellulare, rompendo lo distingue e uccidendo la cellula.

Secondo Lai, tale processo è quello che inizialmente suscitato il suo interesse per l'artemisinina oltre 10 anni. L'estratto di assenzio era perduto secoli fa in Cina, ma il trattamento è stato nel corso del tempo. Nel 1970 è stato ancora una volta come parte di un antico manoscritto che le misure mediche, tra cui una ricetta, un estratto di assenzio. La comunità medica ha ben presto scoperto che l'estratto, artemisinina, bene contro la malaria, ed è attualmente disponibile per questo scopo in tutta l'Asia e l'Africa.

Artemisinina contro la malaria in quanto il parassita della malaria raccoglie le concentrazioni di ferro alto poiché essi metabolizzata emoglobina nel sangue. Come la scienza ha cominciato a capire il funzionamento del Artemisinin, Lai ha detto che ha cominciato a chiedersi se il processo avesse implicazioni per il trattamento del cancro.

"Penso che forse possiamo usare questa conoscenza per mirare selettivamente le cellule tumorali", ha detto. "Così lontano, le prospettive sembrano essere buone.

Artemisinina è una sostanza secondaria vegetale, chimicamente sesquiterpene che si verifica nelle foglie e fiori di assenzio dolce (Artemisia annua). Caratteristiche di Artemisininstruktur sono un Trioxanringsystem e Peroxidbrücke. È usato in Vietnam, Cina e Africa usati per trattare le infezioni da virus multi-ceppi resistenti di Plasmodium falciparum, l'agente eziologico della malaria tropica. Nel giugno del 2009, tuttavia, erano conosciuti dalla Cambogia, i primi casi di resistenza.
Estrazione di artemisinina [modifica]

L'estrazione avviene attraverso l'estrazione di foglie secche e fiori con esano, che è il principio attivo, che è prevalentemente localizzato nel etereo Öldrüsenschuppen, facilmente solubile. Su una superficie di un ettaro possono essere raccolti fino a due tonnellate di materiale foglio di fornire due a tre chili di estratto. Il Artemisiningehalt nello stabilimento è compreso tra 0,1 e 0,4% peso secco. Engineered con un tenore di sostanza attiva fino al 1,4% sono noti. Dal greggio estratto concentrato, un giallo, olio viscoso, artemisinina si ottiene ricristallizzazione, ma questo metodo è relativamente costoso e, di conseguenza, il prezzo di artemisinina è molto elevato.

Sperimentalmente, più recentemente, la biosintesi in geneticamente modificati batteri E. coli e Saccharomyces cerevisiae esplorato. I primi successi in via di sostituti artificiali già esistenti [3]. Jay Keasling è sostenuta dalla Bill e Melinda Gates Foundation, con 43 milioni di dollari Usa sostiene il lavoro di
Modalità d'azione di artemisinina [modifica]

Artemisia ha un Peroxidstruktur, che è instabile in presenza di alte concentrazioni di ioni ferro per formare radicali liberi. Tali alte concentrazioni si trovano negli eritrociti, ma anche in plasmodi accumulano ferro. Dove artemisinina in Plasmodium infette globuli rossi si formano i radicali liberi, e il parassita può quindi ucciso. Nel frattempo, tuttavia, riassumere gli elementi contribuiscono a derivati di artemisinina, più specificamente, per esempio pfATP6 uno inibiscono Ca-ATPasi. Una molecola-effetti specifici anche essere meglio spiegata come un effetto puramente chimica e fisica dei casi sporadici di resistenza. A causa della grande versatilità del parassita della malaria, la resistenza a artemisinina sembrano anche essere formato.
Artemisia malaria

Ma quando il '70 del secolo scorso presso gli scavi archeologici di una ricetta salvia per la malaria è stata scoperta, la gente ha cominciato ad affrontare ancora una volta con l'erba. I diversi farmaci, come artemisia, artemisia e artesunato sono stati isolati. Artesunato è solubile in acqua, molto efficace e ha un mezzo di breve vita. È artemisia olio e solubile in acqua e può quindi attraversare la barriera emato-encefalica. Al tempo stesso, ha un mezzo più-vita, il che significa che è anche tossici. Artesiminin si trova nel mezzo intervenendo vita e può anche attraversare la barriera emato-encefalica. Pertanto, è una delle poche risorse che saranno utilizzate dalla guerra del Vietnam contro la malaria acuta, e anche dalla Organizzazione Mondiale della Sanità vengono riconosciuti.
Efficacia contro la malaria

Artemisinina reagisce con le alte concentrazioni di ferro nel malaria che causano agenti. Artemisinina quando entra in contatto con il ferro, una reazione chimica viene attivato. Produce paga gli atomi, che noi conosciamo come i radicali liberi. Nel trattamento della malaria, i radicali liberi attaccare le membrane cellulari del parassita della malaria, e se ne stanno andando. In modo da uccidere i parassiti.


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