Artemisinin (uttalas / ɑ ː tə'misinən /) är ett läkemedel som används för att behandla multiresistenta stammar av falciparummalaria. Den förening (ett Sesquiterpene lakton) är isolerad från växten Artemisia annua. Inte alla plantor av denna art innehåller artemisinin. Tydligen är det bara produceras när växten är föremål för vissa villkor, troligen biotiska eller abiotisk stress. Det kan syntetiseras från artemisinic syra. Drogen kommer från en ört som används i traditionell kinesisk medicin, men det är vanligtvis kemiskt modifierade och kombineras med andra läkemedel.
Användning av drogen i sig som monoterapi uttryckligen avskräckas av Världshälsoorganisationen som det har funnits tecken på att malariaparasiter utvecklar resistens mot läkemedlet. Kombinationsbehandlingar som innefattar artemisinin är den föredragna behandlingen för malaria och är både effektiva och tolererades väl av patienter. Drogen är också studeras som en behandling för cancer.
Artemisinin Historia
Artemisia har använts av kinesiska örter i mer än tusen år vid behandling av många sjukdomar, såsom hudsjukdomar och malaria. De tidigaste posten går tillbaka till 200 f.Kr., i "Femtiotvå recept" ojordade från Mawangdui Handynastin Tombs. Dess mot malaria ansökan beskrevs första gången Zhouhou Beji Fang ("The Handbook of föreskrifter för olyckor"), utgiven i mitten av det fjärde århundradet av Ge Hong. Under 1960-talet ett forskningsprogram inrättades av den kinesiska armén att finna en lämplig behandling för malaria. År 1972 i samband med denna forskning, Tu Youyou (kinesiska:. Artemisia annua (årlig malört) Läkemedlet heter QinghaosuChinese:) på kinesiska. Det var en av många kandidater sedan testas av kinesiska forskare från en lista med nästan 200 traditionella kinesiska läkemedel för behandling av malaria. Det var den enda som var effektiv, men det konstaterades att det rensas malariaparasiter från deras kroppar snabbare än någon annan drog i historien. Artemisia annua är en vanlig ört och har hittats i många delar av världen, bland annat längs floden Potomac, i Washington, DC upptäckte artemisinin i bladen av.
Bilder av de ursprungliga vetenskapliga artiklar finns tillgängliga online och en bok, Zhang Jianfang - var "Late Rapport Record of Project 523 och för forskning och utveckling av Qinghaosu", Yangcheng Evening News Publisher 2007), som publicerades 2006, som registrerar historia upptäckten.
Det var i stort sett okänd för resten av världen i ungefär tio år, fram till resultat publicerades i en kinesisk medicinsk tidskrift. Rapporten möttes med skepsis i början, eftersom de kinesiska gjort ogrundade påståenden om att ha funnit behandlingar mot malaria innan. Dessutom verkade den kemiska strukturen hos artemisinin, särskilt peroxid, vara alltför instabil för att vara ett lönsamt drog.
Artemisinin Cancerbehandling
Artemisinin är under tidig forskning och tester för behandling av cancer, främst av forskare vid University of Washington. Artemisinin har en grupp peroxid lakton i sin struktur. Det är tänkt att när peroxiden kommer i kontakt med höga halter järn (vanligt i cancerceller), blir molekylen instabil och frigör reaktiva syreradikaler. Det har visat sig minska angiogenesisvascular endoteltillväxtfaktor i vissa vävnadskulturer. och ett uttryck för
Rent syntetiska analoger
För att motverka den nuvarande bristen på bladen av Artemisia annua, har forskare letat efter ett sätt att utveckla artemisinin artificiellt i laboratorium. A 2006 papper i Nature presenterade en genetiskt modifierad jäst som kan syntetisera en föregångare som kallas artemisinic syra som kan vara kemiskt omvandlas till artemisinin. Den förening som kallas OZ-277 (även känd som RBx11160), utvecklat av Jonathan Vennerström vid universitetet i Nebraska, har visat sig vara ännu effektivare än den naturliga produkten i provrör prövningar. En sex månader lång rättegång av läkemedlet på människor i Thailand inleddes i januari 2005. Det finns också planer på att ha växt att växa i andra delar av världen utanför Vietnam och Kina (Kenya, Tanzania, Madagaskar).
Ahmad, H., Singh, SV, Awasthi, YC: "Hämning av nötkreatur S-objektiv glutation-transferaser av hematin, bilirubin, och bromosulfophthalein". Lins Eye Toxic Res. 8, 431-440, 1991
Lai, H., Singh, N.: "artemisinin och cancer", Cancer Brev, 91:41-46, 1995
Lai, H., Singh, N.: "artemisinin och cancer", International Journal of Oncology 18:767-772, 2001 av Efferth et.al. och livsvetenskaper, nov 2002
Listen
Read phonetically |
